Ipamorelin é um peptídeo sintético de curta cadeia pertencente à classe dos secretagogos do hormônio de crescimento (GHS). Ele atua ligando-se de forma altamente seletiva ao receptor de secretagogo de grelina/hormônio de crescimento (GHS-R1a), estimulando a liberação endógena de GH pela hipófise.
Entre os secretagogos conhecidos, o ipamorelin se destaca por sua elevada especificidade, uma vez que estudos laboratoriais demonstram que ele não exerce efeito significativo sobre outros eixos hormonais, incluindo ACTH, prolactina, hormônio folículo-estimulante (FSH), hormônio luteinizante (LH), hormônio estimulante da tireoide (TSH) ou cortisol. Essa seletividade faz do ipamorelin um importante modelo experimental para estudos de ligação receptor–ligante e sinalização hormonal direcionada.
O ipamorelin atua por meio da ativação seletiva do receptor GHS-R1a, promovendo:
Estímulo pulsátil da liberação de GH
Ativação indireta de vias anabólicas e regenerativas dependentes de GH
Ausência de estímulo significativo sobre o eixo hipotálamo–hipófise–adrenal
Mínima interferência em outros hormônios hipofisários
Essa ação seletiva permite estudar os efeitos do GH sem os efeitos colaterais clássicos observados com outros secretagogos menos específicos ou com o uso direto de GH exógeno.
Glicocorticoides são amplamente utilizados no tratamento de condições inflamatórias, autoimunes e oncológicas, porém seu uso prolongado está associado a efeitos adversos importantes, como perda muscular, osteoporose, resistência à insulina e redistribuição de gordura corporal.
Diversos estudos experimentais indicam que o ipamorelin pode reduzir ou reverter vários desses efeitos colaterais, possivelmente por meio da restauração parcial da sinalização do GH, que é suprimida durante a terapia com glicocorticoides. Esses achados sugerem que o ipamorelin pode permitir o uso de doses mais altas ou tratamentos mais prolongados com corticosteroides, minimizando os danos metabólicos e estruturais associados.
A perda de densidade mineral óssea é uma das consequências mais graves do uso crônico de glicocorticoides. Estudos em modelos animais demonstraram que o ipamorelin:
Previne a perda óssea induzida por corticosteroides
Aumenta significativamente a formação óssea
Eleva a densidade mineral óssea de forma sistêmica
Melhora a resistência e a qualidade estrutural do osso
Em ratos expostos a glicocorticoides, a administração de ipamorelin foi associada a um aumento de até quatro vezes na formação óssea, além de melhora global da integridade esquelética. Esses efeitos, aliados ao seu perfil de segurança, tornam o ipamorelin um composto de grande interesse para pesquisas em osteopenia e osteoporose induzidas por fármacos.
O GH desempenha papel fundamental na manutenção da massa muscular, especialmente em condições catabólicas. Estudos em modelos animais indicam que o ipamorelin pode:
Reduzir o catabolismo muscular induzido por glicocorticoides
Melhorar o balanço nitrogenado
Diminuir a degradação proteica hepática
Atenuar a perda de massa magra
Esses efeitos sugerem que o ipamorelin pode ser uma ferramenta importante para estudar estratégias de preservação muscular em estados catabólicos crônicos.
Pesquisas em modelos de diabetes indicam que o ipamorelin pode potencializar a liberação de insulina, possivelmente por meio da estimulação indireta dos canais de cálcio presentes nas células beta pancreáticas. Esses achados levantam a hipótese de que o ipamorelin possa ajudar a elucidar mecanismos envolvidos na disfunção das ilhotas pancreáticas no diabetes tipo 2, além de servir como base para o desenvolvimento de novas abordagens terapêuticas ou preventivas.
