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Tesamorelina 5mg
Tesamorelina é um peptídeo sintético consistindo de 44 aminoácidos. É um análogo de hormônio liberador de hormônio de crescimento (GHRH) pesquisado para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV (deposição de gordura disfuncional e tóxica). Também está sendo pesquisado por sua capacidade de melhorar a saúde dos nervos periféricos, retardar a progressão do comprometimento cognitivo leve e a redução de gordura visceral. Este peptídeo foi encontrado para reduzir a adiposidade em quase 20% nesta população. Pesquisas sugerem que a tesamorelina é aproximadamente 4 vezes mais eficaz na redução da adiposidade do que todas as outras terapias disponíveis combinadas.
O Que é Tesamorelina?
A Tesamorelina é um análogo de hormônio liberador de hormônio de crescimento (GHRH) consistindo de GHRH padrão ao qual um grupo adicional de ácido trans-3-hexanoico foi adicionado. A Tesamorelina tornou-se o peptídeo mais recente a ser aprovado pela FDA para uso na lipodistrofia associada ao HIV em 2010. O peptídeo também tem sido investigado por sua capacidade de melhorar a regeneração de nervos periféricos e como uma intervenção potencial para comprometimento cognitivo leve (MCI), o precursor da demência.
Estrutura da Tesamorelina
Sequência (Letra Única): Unk-Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-LeuGly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-GlnGlu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Leu Fórmula Molecular: C₂₃₃H₃₈₆N₇₂O₆₈S Peso Molecular: 5195.908 g/mol PubChem CID: 44147413 Número CAS: 901758-09-6
Como análogo de GHRH, a tesamorelina tem todos os mesmos efeitos do GHRH e análogos de GHRH como sermorelina, GRF (1-29), CJC-1295, etc. A adição de ácido trans-3-hexanoico à tesamorelina a torna mais estável no plasma humano e assim aumenta sua meia-vida. Apesar deste aumento na meia-vida, a tesamorelina, como CJC-1295, preserva a ação fisiológica do GHRH e assim tem menos efeitos colaterais do que moléculas similares que obliteram a liberação pulsátil normal de hormônio de crescimento (GH).
Pesquisa com Tesamorelina
Por ser aprovada pela FDA para uso em humanos, a tesamorelina é um peptídeo atraente para pesquisas clínicas em andamento. Atualmente está sob revisão por sua capacidade de reduzir doenças cardiovasculares em HIV, melhorar a cicatrização de nervos periféricos após lesão e retardar a progressão da demência. Ensaios clínicos já estão em andamento em várias áreas diferentes. A tesamorelina exibe efeitos colaterais mínimos, baixa biodisponibilidade oral e excelente biodisponibilidade subcutânea em camundongos. A dosagem por kg em camundongos não é proporcional em humanos. A tesamorelina para venda na Peptide Sciences é limitada apenas para pesquisa educacional e científica, não para consumo humano. Apenas compre Tesamorelina se você for um pesquisador licenciado. Vale ressaltar que a deposição de gordura ectópica, como visto na lipodistrofia, está associada à inflamação. A inflamação de qualquer tipo é um fator de risco para DCV.
Tesamorelina e Lipodistrofia
O uso primário da tesamorelina é no tratamento da lipodistrofia associada ao HIV, que surge tanto como consequência da infecção por HIV quanto como efeito colateral da terapia antirretroviral. Na lipodistrofia, a gordura se acumula excessivamente tanto no abdômen quanto em outras áreas do corpo. O mecanismo fisiológico responsável por isso não é claramente compreendido, mas acredita-se que os inibidores de protease comumente usados desempenham um grande papel na patogênese da lipodistrofia. Pacientes que sofrem de lipodistrofia inicialmente tinham dieta, exercício e um punhado de medicamentos ineficazes para confiar no tratamento. Se esses não funcionassem, a cirurgia era um último recurso, frequentemente ineficaz e complicado. Em 2010, no entanto, a FDA aprovou a tesamorelina especificamente para o tratamento da lipodistrofia associada ao HIV. O peptídeo foi encontrado para reduzir a adiposidade em quase 20% nesta população. Pesquisas sugerem que a tesamorelina é aproximadamente 4 vezes mais eficaz na redução da adiposidade do que todas as outras terapias disponíveis combinadas.
Tesamorelina Investigada em Doença Cardíaca
Pessoas com HIV estão em risco aumentado de desenvolver doença cardiovascular (DCV), em parte devido à deposição anormal de gordura e em parte devido às ações dos próprios medicamentos antirretrovirais. A prevenção de DCV em indivíduos HIV-positivos é considerada a intervenção médica mais importante para o bem-estar a longo prazo, após a terapia antirretroviral altamente ativa (HAART), é claro. Até recentemente, as estatinas têm sido a base do manejo médico nesta população. Pesquisas mostram que a tesamorelina, além de diminuir a lipodistrofia, também reduz os níveis de triglicerídeos, níveis de colesterol total e níveis de não-HDL-C em pacientes HIVpositivos. Uma redução de 15% no tecido adiposo visceral pela tesamorelina correlacionase com uma diminuição de 50 mg nos níveis de triglicerídeos.
Deficiência de Hormônio de Crescimento e HIV
O tecido adiposo visceral, a gordura do fígado e a gordura epicárdica são todos independentemente associados ao aumento do risco de DCV. Ao reduzir a deposição de gordura ectópica, a tesamorelina diminui diretamente a inflamação e o risco individual de DCV. Evidências recentes sugerem que a HAART está associada a vários problemas endócrinos e metabólicos, incluindo deficiência de hormônio de crescimento (GH). Parece que a glândula pituitária é alterada na infecção por HIV e, como consequência, aproximadamente um terço dos pacientes com HIV que estão tomando HAART apresentam deficiência de GH. Isso pode, em alguma medida, explicar por que a lipodistrofia é tão comum em indivíduos com HIV e também por que a tesamorelina é uma forma mais segura e eficaz de aumentar os níveis de GH do que a administração de GH exógeno, particularmente em indivíduos HIV-positivos.
Tesamorelina Investigada na Demência
Agora há evidências que sugerem que análogos de GHRH, como a tesamorelina, são eficazes em melhorar a cognição em pacientes que sofrem dos estágios iniciais de demência. Um grande estudo randomizado, duplo-cego e controlado por placebo na Faculdade de Medicina da Universidade de Washington, realizado ao longo de vinte semanas, sugere que a tesamorelina e outros análogos de GHRH podem impactar a demência ao aumentar os níveis de ácido gama-aminobutírico (GABA) no cérebro e ao diminuir os níveis de mio-inositol (MI). Essas descobertas abrem um caminho para o uso da tesamorelina no tratamento da demência, mas também sugerem novas áreas para os cientistas explorarem enquanto buscam uma cura ou um preventivo.
Tesamorelina para Dano de Nervos Periféricos
O dano aos nervos periféricos pode ser uma consequência de lesão, diabetes ou até mesmo intervenções cirúrgicas. Frequentemente resulta em problemas debilitantes com função motora e sensorial na área afetada, mas há pouco que pode ser feito para corrigir o problema porque as células nervosas são notoriamente difíceis de regenerar. Pesquisas, no entanto, sugerem que terapias baseadas na manipulação do hormônio de crescimento podem melhorar a lesão de nervos periféricos e aumentar tanto a taxa quanto a extensão da cicatrização. A Tesamorelina é atualmente a principal candidata para tal intervenção, em parte porque já possui aprovação da FDA.
